我开发银催化合成新方法

  助力抗肿瘤药物研究

  中化新网讯 近日,云南大学与西安交通大学研究团队合作发展了一种新颖的银催化合成方法,高效精准地合成了一系列结构多样的多取代吡咯类化合物,对高效合成抗肿瘤生物碱Lamellarin L具有重大意义。

  该研究团队以简单易得的烯胺酮和卡宾前体为原料,巧妙设计出一种金属银催化条件下的插入反应策略,实现了具有高效、区域选择性和化学选择性兼备的吡咯环构筑方法。通过机理控制实验表明,这一方法在金属银离子的催化下,经历了一个“C-C键插入”“环化缩合”“选择性基团迁移”的三联串级反应过程。此过程具备高度的化学选择性与区域选择性,其中的金属银离子配位性能起到了特殊的影响。

  此外,研究人员还成功地把这一反应策略应用到合成Lamellarin L——一种海洋天然合成的抗肿瘤生物碱的路径中。新的研究路径不仅缩短了制备这种抗肿瘤生物碱的合成步骤,还提高了总的反应产出率。

  多取代吡咯是一类具有代表性N-杂五元环骨架,应用于医药、材料及农药领域。传统的吡咯合成策略通常是偶联环化反应。近年也有文献报道基于传统策略的金属催化多组分偶联环化反应合成多取代吡咯类化合物的方法,但这些方法都有一定的局限性。比如吡咯环构建大多需要对反应底物进行预官能活化,导致合成需要多步反应来完成,总收率较低,不具备原子经济性等。因此,发展新颖的反应策略,设计简捷高效并具有多取代选择性的吡咯化合物制备方法,是有机合成方法学领域极具挑战的研究课题。

关键字:抗肿瘤药物 银催化合成方法
相关推荐

南工大开辟氟烯丙基化新思路

有望用于抗肿瘤药物及杀虫剂

2019-03-14     中国化工报

神奇的纳米世界

  纳米是新闻吗?当然不是。纳米有新闻吗?当然有!中科院开发出新型纳米结构材料,为下一代核电装置结构材料的设计提供了思路;中科大开发了一种微型“纳米航母”药物递送体系,实现更加精准有效地抗肿瘤药物递送...

2017-02-23     中国化工报

成都生物所芳基硫脲获专利

  中化新网讯        抗肿瘤药物的研制是人们广泛关注的问题,中科院成都生物所发明的芳基硫脲及其制备方法和用途日前国获得国家知识产权局发明专利授权。  该专利制备的芳基硫脲对人体正常肝细胞低...

2012-03-29     中国化工报

国内首个蛋白质药物产业创新基地落成

   中化新网讯   为抓住中关村国家自主创新示范区建设的重要机遇,贯彻落实“科技北京行动计划”和“中关村国家自主创新示范区建设”政策,中关村生命科学新城联手我国抗肿瘤药物研究领先企业北京普罗吉生...

2009-10-26     

医药股糖尿病、抗肿瘤药物值得关注

      中化新网讯    昨日,卫生部部长陈竺在2009年全国医症工作会议上透露,治疗糖尿病药物和抗肿瘤药物可能进入基本药物目录。市场人士表示,如果糖尿病药物、抗肿瘤药物进入基本药物目录,那这类药...

2009-02-20     

三种仿生农药应用“开花结果”

   中化新网讯10月31日记者从青岛农业大学了解到,我国著名的仿生农药专家、该校教授孟昭礼以银杏化学成分为先导化合物研制的具有自主知识产权的仿生农药银果、仿生安已实现技术转让,应用于农业生产;另...

2008-11-07     中国化工报