中化新网讯 作为医药、农药、染料、香料及其他精细化工产品的中间体,吲哚类化合物和其衍生物具有广泛的应用价值。日前,南京工业大学毛建友研究团队在此前工作(1,2-二苯基乙胺类化合物的合成)的基础上,研究出一种由廉价的原料2-氟甲苯及腈类化合物一锅法直接合成吲哚类化合物的新方法。日前,这一成果发表在国际权威期刊《德国应用化学》上。
“当前已经发展的合成吲哚类化合物的方法,比如苯肼法、苯胺法、邻氨基乙苯法、邻氯甲苯法等,”论文通讯作者、第一作者毛建友教授介绍,“这些方法,有些需要两步反应,导致收率低;有些合成需要昂贵的催化剂,成本高;有些需要过渡金属催化,严重污染环境;或者所用辅助原料复杂,需要特定的分子结构等,不容易实现规模化制备,且污染环境。而我们团队开发出的新方法,原料简单易得、操作简便、合成路线简洁、反应成本低,无过渡金属催化,为之后的工业化生产应用提供了可能的发展路径。”
“通常需要多步反应,操作繁琐。而我们的方法却方便快捷,通俗地说,就是把几种原料放在一起,一步到位就可以直接合成出来。”论文第二作者、南京工业大学硕士研究生徐鑫宇解释说,“而且我们用的原料也非常简单、廉价、易得,属于大宗商品,同时反应条件适合工业化,具有一定的工业应用价值。”
毛建友研究团队开发的这一吲哚合成方法,与传统方法相比,更简单、更经济、更环保、适用性更加广泛,适用于规模化工业化生产,是世界上合成吲哚最简单的方法之一,对合成吲哚类化合物有着很重要的影响。下一步,毛建友团队将继续研究一些简单、容易操作的方法,利用甲苯及其衍生物合成更多有价值的骨架结构。
据悉,吲哚及其衍生物是重要的有机原料和化工产品,且具有各种各样的生理活性。作为医药、农药、染料、香料及其他精细化工产品的中间体,吲哚类化合物和其衍生物得到了广泛应用。比如5-甲氧基吲哚是重要的医药中间体,是生产预防心血管疾病、神经疾病 、肿瘤及增强免疫力药物的重要原料。
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